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雜志名稱：Chemical Engineering Journal
影響因子：15.1
文章題目：Collaborative modification strategy to develop a highly selective fluorescent probe for human UDP-glucuronosyltransferase 1A10
文獻(xiàn)地址：https://doi.org/10.1016/j.cej.2023.142382
作者：Xin-Fang Zhai, Jing-Jing Fan, Yang Yi , Meng Zhang , Xia Yuan , Xue Qiao , Lei Liang , Min Ye
作者單位：北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物和仿生藥物國家重點(diǎn)實驗室；北京大學(xué)-云南白藥國際醫(yī)學(xué)研究中心；中央民族大學(xué)藥學(xué)院
引用產(chǎn)品：U96-3103E Human IgG(Total) ELISA Kit（人總免疫球蛋白G ELISA試劑盒）
UDP-葡萄糖醛酸糖基轉(zhuǎn)移酶1A10 (UGT1A10)是一種重要的人體II期代謝酶。然而，很少有方法可以方便地監(jiān)測UGT1A10在生物系統(tǒng)中的功能。本研究報道了第一個敏感和選擇性的熒光“off-on”UGT1A10探針底物UPr6。采用協(xié)同修飾策略，本研究在酰胺上引入了一個剛性丙基啉基團(tuán)，并在4-苯基-1,8-萘酰亞胺骨架的4'-苯氧基旁邊引入了一個甲氧基，得到了UPr6。建立可視化方法評價UGT1A10在活細(xì)胞、大鼠組織和斑馬魚中的功能。從中草藥化合物文庫中發(fā)現(xiàn)，甘草中EUC和DAP兩種天然產(chǎn)物是有效的UGT1A10抑制劑，可顯著提高CPT-11對耐藥人癌細(xì)胞的敏感性。本工作為合理設(shè)計異構(gòu)體特異性UGT探針底物建立了可行的策略。